Centrul de Informare Tehnologică
al INCDTIM Cluj-Napoca
Poveste de succes – Raport final Contract subsidiar Parapharm
Datorită tendinței la nivel global de limitare a utilizării ingredientelor artificiale în alimente, medicamente și produse cosmetice, în ultimele decenii acestea sunt înlocuite cu ingrediente de proveniență naturală. În plus, s-a dezvoltat o piață extrem de importantă pentru creșterea calității vieții, cea a suplimentelor alimentare, care au la baza substanțe de proveniență naturală.
Între miile de plante ce conțin substanțe cu efect terapeutic cunoscut din Antichitate se numără turmericul (Curcuma longa), originar din India, folosit de multe secole în calitate de condiment, dar și în scop medicinal.
Curcumina, principalul component al extractului din rădăcina de turmeric, este studiată pentru activitatea sa farmacologică, în legătură cu potențialele acțiuni antioxidante, antibacteriene, antifungice, antivirale şi antiinflamatorii. Recent a fost studiată eficiența curcuminei în ameliorarea anumitor tipuri de cancer: pancreatic, gastric, cervical şi colorectal. Datorita potențialului farmacologic pe care îl prezintă se prognozează o creștere dinamică a utilizării curcuminei de la o piață globală de 56.23 de milioane USD, cât era în 2017, la 115 milioane USD estimat în 2025.
Eficacitatea terapeutică a compușilor bioactivi, atât de sinteză cât și de proveniență naturală este de foarte multe ori limitată de așa-numita biodisponibilitate − procentul din cantitatea de substanţă ingerată care este asimilată de către organism.
Sunt numeroşi factori care influenţează în mod direct biodisponibilitatea, printre care o importanță deosebită o au solubilitatea și permeabilitatea.
Curcumina, deși este acceptată de organismul uman în doze mari de până la 12 g/zi, manifestă o acțiune terapeutică mult redusă din cauza solubilităţii foarte scăzute (11 ng/ml în soluție apoasă cu pH=5) şi a instabilităţii sale chimice.
Eforturile de cercetare în asemenea situații sunt îndreptate înspre identificarea unor forme solide noi ale compusului bioactiv care să prezinte solubilitate mărită, dar și alte proprietăți fizico-chimice îmbunătățite, în scopul obținerii de produse cu calități superioare.
Turmericul este o plantă medicinală a cărei largă utilizare datează în cultura Vedică din India (aproximativ 4000 ani), iar medicina modernă încearcă să reconstituie întrebuințările acestuia.
India produce aproape toată cantitatea de turmeric din lume și consumă 80% din aceasta. Datorită calității sale excepționale și conținutului ridicat de curcumină, turmericul indian este considerat cel mai bun. Erode, un oraș din statul Tamil Nadu din sudul Indiei, este cel mai mare producător și cel mai important centru comercial pentru turmeric, fiind cunoscut și sub numele de „Orașul galben”, „Orașul turmeric” sau „Orașul textil”.
Atât în medicina ayurvedică, cât și în cea tradițională chineză turmericul se utilizează în profilaxia și tratamentul a nenumărate boli, inclusiv consolidarea energiei globale a organismului.
Turmericul este folosit de asemenea ca aliment și ingredient cosmetic. Culoarea galbenă deosebită a curry-ului se datorează acestuia. Consumul de turmeric în țările asiatice este cuprins între 200-1000 mg/zi/ persoană.
Principalele componente extrase din turmeric sunt un ulei volatil cu conținut de turmeron și agenți coloranți numiți curcuminoide. Dintre acestea, un interes major se acordă curcuminei, prezentă în proporție de 5-6% în turmeric.
Peste 100 de componente au fost izolate din turmeric. Componenta principală a rădăcinii este un ulei volatil care conține turmeron și alți agenți coloranți numiți curcuminoizi.
Forma solidă este un termen general care se referă la noi tipuri de materiale, cristaline sau amorfe, cu impact asupra proprietăților structurale și fizico-chimice ale substanțelor chimice.
Există preocupări intense printre producători în ceea ce privește îmbunătățirea solubilității, vitezei de dizolvare, stabilității, higroscopicității și biodisponibilității substanțelor bioactive prin obținerea de noi forme solide (polimorfi, solvați, cocristale, săruri, complecși de incluziune) ale acestora.
Pentru screening-ul de forme solide noi, în Laboratorul de Cristalizare și Polimorfism sunt implementate metode moderne în regim high-throughput, cum ar fi cristalizarea paralelă, măcinarea umedă sau uscată, evaporarea lentă, cristalizarea în suspensie, difuzia în fază lichidă sau de vapori și includerea în molecule gazdă.
Pe piața suplimentelor alimentare sunt prezente un număr mare de produse cu conținut de curcumină, însă puține dintre acestea au la bază forme cu solubilitate acceptabilă. În acest context s-a derulat contractul de cercetare dintre INCDTIM și SC Parapharm SRL, finanțat parțial din Fonduri Structurale prin intermediul proiectului TTC-ITIM.
Obiectivul principal al contractului l-a constituit obținerea unei forme noi a curcuminei, cu biodisponibilitate mărită, și dezvoltarea procesului de sinteză la scală mare (grame) a acesteia.
Implementarea contractului a fost realizată de către o echipă multidisciplinară alcătuită din opt cercetători: chimiști, fizicieni și biologi.
Pentru îndeplinirea obiectivului s-au testat numeroase metode de îmbunătățire a solubilității: prepararea de forme solide noi (polimorfi, cocristale), prepararea de dispersii solide, folosirea de transportori sau tehnici de formulare diferite. Fiecare sistem nou obținut a fost apoi caracterizat structural și fizico-chimic.
În final, echipa de cercetători de la INCDTIM a reușit să identifice și să caracterizeze o formă solidă nouă, cu solubilitate superioară, a curcuminei.
Solubilitatea produsului nostru, ~ 60 µg/ml, este de aproape patru ori mai mare decât a curcuminei în produsul indicat de către beneficiar ca fiind de referință (Produs 1), și de zeci de ori mai mare decât a celorlalte produse pe bază de curcumină testate (Produs 2 și 3).
Rezultatul obținut a fost transferat către compania Parapharm, în acest moment firma deținând drepturile de proprietate intelectuală. În urma unei analize cost/beneficiu SC Parapharm SRL va decide în final dacă îl va include în portofoliul său de produse.
Contractul subsidiar Nr. 259/16.02.2018 între INCDTIM Cluj și SC Parapharm SRL a fost derulat pe parcursul a 18 luni. Din valoarea totală de 300.000 de lei a contractului, 60.000 de lei reprezintă contribuția privată a companiei, iar restul de 240.000 de lei sunt ajutor de stat, acordat prin intermediul proiectului “Creşterea capacităţii de transfer tehnologic şi de cunoştinţe a INCDTIM Cluj în domeniul bioeconomiei TTC-ITIM” (Cod SMIS 105533), derulat în cadrul Programului Operațional Competitivitate 2014-2020.
Română 
English